Инструкция по применению Азатиоприна

Содержание
  1. Азатиоприн – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках
  2. Состав
  3. Описание
  4. Фармакотерапевтическая группа
  5. Фармакодинамика:
  6. Фармакокинетика:
  7. Показания:
  8. Противопоказания:
  9. Способ применения и дозы:
  10. Побочные эффекты:
  11. Азатиоприн * | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы
  12. Фармакологические свойста
  13. Показания к применению
  14. Способ применения и дозы
  15. Противопоказания и ограничения к применению
  16. Применение при беременности и кормлении грудью
  17. Побочные действия
  18. Взаимодействие с другими веществами
  19. Передозировка
  20. Торговые названия препаратов с действующим веществом
  21. Азатиоприн – инструкция по применению, описание, отзывы пациентов и врачей, аналоги
  22. Список литературы
  23. Азатиоприн: инструкция, состав, показания, действие, отзывы и цены
  24. Состав и форма выпуска
  25. Действие азатиоприна
  26. Дополнительные свойства
  27. Усвоение и выведение
  28. Показания к применению азатиоприна
  29. Основные показания
  30. Противопоказания
  31. Инструкция по использованию азатиоприна
  32. Прием таблеток
  33. Дополнительные сведения
  34. Аналоги препарата
  35. Отзывы и цены
  36. АЗАТИОПРИН
  37. Форма выпуска, состав и упаковка
  38. Фармакологическое действие
  39. Фармакокинетика
  40. Показания
  41. Дозировка
  42. Лекарственное взаимодействие
  43. Особые указания
  44. Беременность и лактация
  45. При нарушениях функции почек
  46. При нарушениях функции печени
  47. Условия отпуска из аптек
  48. Условия и сроки хранения

Азатиоприн – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Инструкция по применению Азатиоприна
Аналоги, статьи

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Азатиоприн

Состав

На одну таблетку:

Активное вещество: азатиоприн – 50 мг.

Вспомогательные вещества: желатин – 0,26 мг, крахмал картофельный – 10 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) – 38,24 мг, кросповидон (полипласдон XL-10) – 0,5 мг, кальция стеарат – 1 мг.

Описание

Таблетки светло-желтого или светло-желтого с зеленоватым оттенком, цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Иммунодепрессивное средство

Фармакодинамика:

Азатиоприн – тиоловое производное конкурентный антагонист гипоксантина по химическому строению и биологическому действию близок к пуриновым основаниям; оказывает иммунодепрессивное и цитостатическое действие.

Включаясь в метаболические реакции нарушает синтез нуклеиновых кислот конкурирует с гипоксантином и гуанином за гипоксантингуанин-фосфорибозилтрансферазу переводящую пуринетол в тиоинозиновую кислоту (ТИК). ТИК подавляет ряд реакций с участием инозиновой кислоты (ИК) включая превращение ИК в ксантиновую и адениловую кислоты.

В ходе метилирования ТИК образуется метаболит блокирующий глутамин-5-фосфорибозилпирофосфат аминотрансферазу – фермент инициирующий путь пуринового синтеза рибонуклеотидов. В связи с потерей способности клеток образовывать ТИК возможно развитие резистентности опухолевых клеток к азатиоприну.

Иммунодепрессивное действие обусловлено гипоплазией лимфоидной ткани снижением количества Т-лимфоцитов нарушением синтеза Ig появлением в крови атипичных фагоцитов и подавлением клеточно-опосредованных аллергических реакций.

В сравнении с меркаптопурином иммунодепрессивное действие выражено относительно сильнее (при меньшей цитостатической активности). В больших дозах (10 мг/кг) угнетает функцию костного мозга подавляет пролиферацию гранулоцитов вызывает лейкопению.

Фармакокинетика:

Всасывание: азатиоприн хорошо всасывается в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Время наступления Сmах – 1-2 ч.

Распределение: связь с белками плазмы – низкая. Проникает через плаценту накапливается в грудном молоке. Среднетерапевтические дозы создают в крови очень низкие концентрации (менее 1 мкг/мл) не коррелирующие с выраженностью и продолжительностью эффекта.

Метаболизм: после “первого прохождения” через печень метаболизируется в меркаптопурин (активный метаболит) быстро-захватывается из крови тканями. Окисление и метилирование – в печени эритроцитах с образованием фармакологически неактивного метаболита (6-тиомочевая кислота) под воздействием ксантиноксидазы. Период полувыведения Т1/2 – 5 ч.

Выведение: азатиоприн преимущественно выводится в виде 6-тиоурациловой кислоты с мочой. В моче также определяется в незначительном количестве 1-метил-4-нитро-5-тиоимидазол. Только небольшое количество принятой дозы азатиоприна выводится cмочой в неизмененном виде. Удаляется при проведении гемодиализа быстро исчезает из кровеносного русла.

Показания:

Профилактика реакции отторжения при трансплантации почек ревматоидный артрит хронический активный гепатит системная красная волчанка дерматомиозит узелковый периартериит приобретенная гемолитическая анемия идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура гангренозная пиодермия псориаз болезнь Крона неспецифический язвенный колит миастения пузырчатка синдром Рейтера лучевой дерматит псевдогипертрофическая миопатия.

Неэффективность и противопоказания к назначению глюкокортикостероидов или необходимость снижения их дозировки (у больных с побочными эффектами от их применения и/или высоким риском их развития).

Азатиоприн применяется в качестве монотерапии или в комбинации с кортикостероидами и/или другими иммунодепрессантами.

Противопоказания:

Гиперчувствительность угнетение гемопоэза (гипопластическая и апластическая анемия лейкопения лимфопения тромбоцитопения) печеночная недостаточность беременность период лактации.

Азатиоприн противопоказан беременным женщинам или планирующим беременность в ближайшее время без тщательной оценки соотношения степени риска и пользы.

Тератогенность азатиоприна касается мужчин и женщин. Как в случае любой цитотоксической химиотерапии должна быть рекомендована адекватная контрацепция если один из партнеров получает азатиоприн.

Есть сообщения о преждевременных родах и дефиците веса детей рожденных от матерей получающих азатиоприн особенно в комбинации с кортикостероидами. Известно о самопроизвольных абортах вследствие применения азатиоприна любым из родителей.

Азатиоприн и/или его метаболиты обнаруживались в низкой концентрации в крови плода и амниотической жидкости у женщин получающих азатиоприн.

Лейкопения и/или тромбоцитопения определялись у новорожденных чьи матери принимали азатиоприн на протяжении беременности. Повышенное внимание должно быть уделено наблюдению за гематологическими показателями во время беременности.

Азатиоприн противопоказан в период лактации. 6-МП обнаруживается в грудном молоке женщин получающих азатиоприн.

Способ применения и дозы:

Внутрь.

Взрослые

Трансплантация

До 5 мг/кг/сутки в первый день терапии.

Поддерживающая доза от 1 до 4 мг/кг/сутки в зависимости от клинических показаний и гематологической переносимости.

Даже в случае применения низких доз поддерживающую терапию азатиоприном следует проводить неопределенно длительно поскольку существует риск отторжения трансплантата.

Другие заболевания

Начальная доза 1-3 мг/кг/сутки и должна подбираться в этом диапазоне доз в зависимости от клинического эффекта (который может быть получен после нескольких недель и месяцев от начала лечения) и гематологической переносимости.

Если терапевтический эффект получен то необходимо уменьшить поддерживающую дозу до минимального уровня который сохраняет полученный эффект.

Если в течение 3 месяцев клинический эффект не достигнут то азатиоприн следует отменить.

Однако при воспалительных заболеваниях кишечника лечение следует проводить по крайней мере в течение 12 месяцев а терапевтический эффект может быть достигнут через 3-4 месяца.

Поддерживающая доза может колебаться от менее чем 1 мг/кг/сутки до 3 мг/кг/сутки и определяется заболеванием индивидуальным ответом пациента и гематологической переносимостью.

Применение у пожилых пациентов

Опыт применения азатиоприна у пожилых пациентов ограничен. Следует применять минимальные дозировки рекомендованного диапазона доз. Особое внимание должно быть уделено мониторированию гематологических показателей уменьшению поддерживающей дозы до минимально допустимой для сохранения терапевтического эффекта.

Дети

Трансплантация

Смотри дозировки для взрослых при трансплантации.

Другие заболевания

Смотри дозировки для взрослых при других заболеваниях.

Почечная /печеночная недостаточность

У пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью должны применяться минимальные дозы терапевтического диапазона.

Побочные эффекты:

Частота встречаемости побочных эффектов при использовании азатиоприна варьирует в зависимости от патологии служащей основанием для его назначения.

Классификация нежелательных побочных реакций по частоте:

Очень частые: ≥ 1/10 назначений

Частые: ≥1/100 –

Источник: https://medi.ru/instrukciya/azatioprin_17250/

Азатиоприн * | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Инструкция по применению Азатиоприна

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Новикова Т.В. Пт, 03/08/2012 – 16:46

Формула C9H7N7O2S , химическое название 6-[(1-Метил-4-нитро-1H-имидазол-5-ил)тио]-1H-пурин (и в виде натриевой соли)
Фармакологическая группа: иммунотропные средства/иммунодепрессанты.
Фармакологическое действие: иммунодепрессивное.

Фармакологические свойста

Азатиоприн – структурный аналого (антиметаболит) аденина, гипоксантина и гуанина -аминокислот, входящих в состав нуклеиновых кислот (ДНК и РНК), нарушает биосинтез нуклеотидов и подавляет пролиферацию тканей.

Иммунодепрессивное действие азатиоприна обусловлено гипоплазией лимфоидной ткани, снижением количества Т-лимфоцитов, нарушением синтеза иммуноглобулинов, появлением в крови атипичных фагоцитов и, в конечном итоге, подавлением клеточно-опосредованных реакций гиперчувствительности.

После приема внутрь азатиоприн быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в крови достигается через 1–2 ч. Связывание с белками плазмы крови — 30%. После «первого прохождения» через печень азатиоприн биотрансформируется в активный метаболит — меркаптопурин. Период полувыведения составляет 5 ч.

Окисляется (инактивируется) в печени при участии ксантиноксидазы с образованием 6-тиомочевой кислоты. Окисление и метилирование азатиоприна происходит также в эритроцитах. Концентрация в крови не коррелирует с выраженностью эффекта, т.к. сам азатиоприн и его активный метаболит — меркаптопурин, быстро утилизируются из крови тканями.

Выводится практически полностью с желчью, через почки — не более 1–2%.

Показания к применению

Профилактика реакции отторжения трансплантата (в составе комбинированной терапии), ревматоидный артрит, хронический активный гепатит, системная красная волчанка, неспецифический язвенный колит, дерматомиозит, миастения, узелковый периартериит, вульгарная пузырчатка, аутоиммунный гломерулонефрит, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура, псориаз.

Способ применения и дозы

Препараты азатиоприна применяются внутрь. Дозу устанавливают индивидуально с учетом показаний, тяжести течения заболевания, дозировки одновременно назначаемых препаратов. При трансплантации: ударная доза до 5 мг/кг в 2–3 приема в течение 1–2 мес, затем в дозе 1–4 мг/кг в течение длительного срока (несколько лет).

При отмене препарата дозу необходимо снижать постепенно. В случае появления признаков отторжения трансплантата дозу вновь повышают до 4 мг/кг/сут.При других заболеваниях: 1–2,5 мг/кг/сут в несколько приемов, длительность терапии устанавливается индивидуально. Возможно назначение препарата на срок до нескольких лет.

Если пропустили очередной прием лекарства, сделать это как только вспомнили. Следующий прием сместить на пропущенный промежуток.

Противопоказания и ограничения к применению

Гиперчувствительность, в т.ч.

к меркаптопурину, угнетение гемопоэза (гипопластическая и апластическая анемия, лейкопения, лимфопения, тромбоцитопения), печеночная недостаточность, беременность, грудное вскармливание, детский возраст.

С осторожностью (с учетом соотношения польза/риск) применяют азатиоприн при ветряной оспе, опоясывающем герпесе, недостаточности ксантиноксидазы, радиационной и цитотоксической терапии.

Не следует применять азатиоприн длительно (возможна индукция неопластических процессов).

В течение первых 8 нед лечения показан еженедельный контроль картины периферической крови (в последующем — 1–2 раза в месяц), а также периодический контроль активности сывороточных печеночных трансаминаз, ЩФ и уровня билирубина.

При нарушениях функции почек и/или печени, а также при одновременном приеме аллопуринола азатиоприн следует применять в более низких дозах (1/4 от средней дозы).

В период лечения женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции.

Применение при беременности и кормлении грудью

Азатиоприн проникает через плацентарный барьер и секретируется в грудное молоко, поэтому при беременности и лактации строго противопоказан. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), мегалобластный эритропоэз и макроцитоз.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея, боль в животе, нарушение функции печени (гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ), холестатический гепатит, эрозивно-язвенные поражения полости рта и губ; у реципиентов трансплантатов — панкреатит, изъязвление желудка и двенадцатиперстной кишки, кишечное кровотечение, некроз и перфорация кишечника; при длительном применении — токсический гепатит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, лекарственная лихорадка.
Прочие осложнения: миалгия, артралгия, панувеит, развитие вторичной инфекции (бактериальной, вирусной, грибковой, протозойной), алопеция; в единичных случаях — острая почечная недостаточность, гемолитическая анемия, острые легочные заболевания, менингеальные реакции; при длительном применении — мутагенность (является потенциально мутагенным и вызывает хромосомные изменения у человека), тератогенность, канцерогенность (возможно возникновение злокачественных опухолей: лимфоретикулярных, эпителиальных, опухолей кожи на участках, подвергаемых воздействию солнечных лучей).

Взаимодействие с другими веществами

Азатиоприн потенцирует эффекты иммунодепрессантов, цитостатиков. Азатиоприн ингибирует антикоагулянтный эффект варфарина.

Аллопуринол замедляет метаболизм азатиоприна, способствует его кумуляции и усилению токсического действия, при одновременном применении необходимо снижение дозы азатиоприна (до 1/4 от средней дозы).

При совместном применении азатиоприна с ко-тримоксазолом возможно усиление миелотоксического действия азатиоприна, с ингибиторами АПФ — увеличение риска развития анемии и тяжелой лейкопении, с другими иммунодепрессантами (кортикостероиды, циклоспорин, анти-CD3-антитела) — увеличивается риск развития инфекции и возникновения опухолей. При вакцинации живыми вирусными вакцинами одновременно с приемом азатиоприна возможно усиление репликации вируса, инактивированными вакцинами — угнетение продукции антител. С осторожностью применять азатиоприн одновременно с сульфасалазином или месалазином.

Передозировка

Симптомы: диспептические явления, панцитопения, повышение концентрации билирубина и трансаминаз в сыворотке крови.
Лечение: симптоматическое, гемодиализ (при гемодиализе азатиоприн выводится не полностью).

Торговые названия препаратов с действующим веществом

  • Иммунотропные средства
  • Иммунодепрессанты

Источник: https://listel.ru/%D0%B0%D0%B7%D0%B0%D1%82%D0%B8%D0%BE%D0%BF%D1%80%D0%B8%D0%BD

Азатиоприн – инструкция по применению, описание, отзывы пациентов и врачей, аналоги

Инструкция по применению Азатиоприна

Цена в интернет-аптеке WER.RU:   от 269

Азатиоприн – медпрепарат, подавляющий иммунную реакцию организма, попутно блокирует процесс деления клеток.

Выпускается в виде круглых, плоскоцилиндрических таблеток светло-желтого цвета или с зеленоватым оттенком.

Активный состав: азатиоприн – 50 мг.

Неактивная составная часть: желатин, крахмал картофельный, молочный сахар, кросповидон, стеарат кальция.

Иммуносупрессивный препарат из группы антиметаболитов. Структурный аналог аденина, гипоксантина и гуанина, являющихся составной частью нуклеиновых кислот. Действующий ингредиент ингибирует процессы деления клеток и разрастания тканей.

Его эффект обусловлен угнетающим действием на разрастание и активизацию лимфатической ткани, подавлением биосинтеза нуклеиновых кислот, что ведет к уменьшению лимфоидной ткани, числа лимфоцитов, расстройства выработки иммуноглобулинов и задержке клеточно-опосредованных аллергических реакций.

При пероральном приеме действующий ингредиент попадает в пищеварительный тракт, где мгновенно всасывается. Наибольшее количество активного ингредиента в крови отслеживается в интервале 1-2 часов.

С белками плазмы связывается на 30%. После метаболизма в печени образуются активные метаболиты. Время, за которое из организма выводится половина активной субстанции фармсредства, достигает 5 часов.

Выводится почти весь с желчью, почками выводится всего 1-2%.

В инструкции к фармсредству прописаны следующие причины для назначения:

  • Профилактика иммунного ответа реципиента на пересадку чужеродного органа или ткани.
  • Ревматическое заболевание суставов.
  • Хроническое воспаление печени.
  • Болезнь Либмана — Сакса.
  • Хроническое воспаление слизистых толстого кишечника иммунного начала.
  • Болезнь Вагнера (системное заболевание скелетной, гладкомышечной мускулатуры и кожных покровов).
  • Нервно-мышечное заболевание с характерным хронически-рецидивирующим либо хронически-прогрессирующим течением.
  • Полиартериит узелковый.
  • Пузырчатка обыкновенная.
  • Аутоиммунный гломерулонефрит.
  • Болезнь Верльгофа.
  • Псориаз.

Азатиоприн, согласно инструкции, имеет ряд противопоказаний:

  • Чрезмерная чувствительность к действующему ингредиенту или другим веществам неактивной составной части.
  • Угнетение кроветворения.
  • Функциональные расстройства печени.
  • Период вынашивания плода и кормления младенца грудным молоком.
  • Детский возраст.

С особой предосторожностью Азатиоприн используют при ветрянке, опоясывающем лишае, недостаточности ксантин дегидрогеназы, лучевой и противоопухолевой химиотерапии.

Не рекомендовано проводить длительную терапию Азатиоприном. В первые 2 месяца лечения следует еженедельно осуществлять контроль показателей периферической крови, затем такой анализ делают 1-2 раза в 4 недели. Также необходимо контролирование уровня печеночных трансаминаз, щелочной фазы и показателей билирубина.

При функциональных расстройствах печени и почек.

Во время лечения женщинам репродуктивного возраста рекомендован регулярный контроль над способами контрацепции.

Назначается фармсредство внутрь. Дозировка подбирается, учитывая показания, тяжесть протекания болезни и параллельно применяемых лекарств.

С профилактической целью отторжения при пересадке тканей или органов, совместно с иными медикаментами (в основном с циклоспорином и кортикостероидами) назначают повышенную дозу в размере 5мг/кг, разделенную на пару приемов на период 1-2 месяцев.

После применяют Азатиоприн по 1-4 мг/кг для поддержания терапевтического эффекта на протяжении длительного времени. Перед отменой фармсредства дозировку понижают постепенно. При появлении симптоматики отторжения дозировку увеличивают до 4 мг/кг в сутки.

Другие заболевания требуют иных назначений. Рекомендован медикамент в суточной дозе 1,5 – 2 мг/кг, разделенной на 3-4 раза. Если возникает надобность, дозировку на сутки можно увеличить до 200 – 250 мг, разделяя ее на 2-4 раза. Продолжительность лечения определяется для каждого пациента отдельно.

Когда достигнут определенный лечебный результат, дозу для поддержки терапевтического эффекта снижают к минимальной, которая сохранит достигнутый эффект. Если в период 3 месяцев терапия не дает результатов, то медикамент отменяют. При хроническом воспалении слизистых толстого кишечника лечение проводится на протяжении 1 года, лечебный результат возможен на 3-4 месяц терапии.

Поддерживающая дозировка варьируется от 1 до 3 мг/кг в сутки и подбирается согласно имеющегося заболевания, индивидуальной переносимости пациента и крови.

Применение Азатиоприна способствует развитию следующего спектра нежелательных реакций:

  • Снижение количественного числа лейкоцитов, тромбоцитов или красных кровяных телец в крови.
  • Развитие сопутствующей инфекции на фоне уже имеющегося заболевания.
  • Мегалобластический тип кроветворения или появление в крови аномально больших по размеру эритроцитов.
  • Тягостное ощущение в подложечной области и глотке, ведущее к рвоте.
  • Аллергозы, проявляющиеся сыпью, покраснением и зудом на покровах.
  • Появление болезненных реакций в одном или нескольких суставах одновременно.
  • Болезненность в мышцах.
  • Появление эрозий, язв на губах и во рту.
  • Медикаментозная аллергия.
  • Воспаление печени с расстройством оттока желчи.

У пациентов после пересадки органов или тканей возможно развитие воспаления поджелудочной железы, язвенного и эрозивного поражения пищеварительного тракта, кровотечения, омертвения тканей и сквозных повреждений кишечника.

Случаются редкие случаи возникновения острых функциональных расстройств почек, гемолитической анемии, острых легочных инфекций, признаков менингита.

В ходе проведенных экспериментов доказано, что Азатиоприн способствует нарушению эмбрионального развития, негативно воздействует на зиготу и бластоцисту, находящуюся в просвете фаллопиевых труб или матке, повышает вероятность развития злокачественных новообразований.

Действующий ингредиент проходит сквозь плаценту и выделяется с грудным молоком, поэтому в период вынашивания плода и выкармливания младенца грудным молоком фармсредство категорически противопоказано.

При передозировке фармсредством наблюдаются такие признаки:

  • Недостача всех форменных кровяных клеток, а также белых кровяных телец, тромбоцитов и эритроцитов.
  • Функциональные расстройства печени.
  • Увеличение остальных нежелательных реакций.

Терапия передозировки проводится по симптомам, также применяют гемодиализ. Но с помощью гемодиализа Азатиоприн вывести весь не удается.

Применяя Азатиоприн параллельно с такими медикаментами, инструкция указывает на развитие следующих реакций:

  • Аллопуринол повышает токсикологическое воздействие действующего ингредиента медикамента.
  • Ко-тримоксазол увеличивает миелотоксическое воздействие медикамента.
  • Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента – провоцируют возникновение тяжелой нейтропении.
  • Другие иммунодепрессанты повышают опасность развития инфекций и появления новообразований.
  • При вакцинировании параллельно с приемом фармсредства вакцинами с содержанием ослабленных посредством культивирования или природных авирулентных либо слабовирулентных иммуногенных штаммов вируса, вероятно повышение репликации вируса, вакцинами из убитых микроорганизмов – происходит торможение продукции антител.

Хранится фармсредство по списку А. Вдалеке от доступа детей и проникновения солнечного излучения, при температуре, не превышающей 25°C.

Не больше 5 лет. После истечения срока пригодности к использованию не допускается.

Реализуется аптеками только по рецептурному листу.

У фармсредства имеется аналог, идентичный действующим компонентом – это Имуран производства Великобритании (Глаксо Вэллком).

Большинство людей, проходивших терапию данным фармсредством, приняли участие в опросе. Многие отметили улучшение состояния уже через 2 недели. Также было отмечено, что медикамент лучше переносится, если принимать его после еды, что не указано в инструкции по применению. Некоторые больные, страдающие аутоиммунными заболеваниями, довольны полученным терапевтическим результатом.

Медсредство имеет некоторые минусы, за счет серьезных причин назначения и опасных нежелательных реакций. Поэтому самолечением заниматься категорически противопоказано. Все рекомендации по лечению и длительности терапии должен давать лечащий доктор.

Список литературы

Источник: https://wer.ru/opisanie/azatioprin/

Азатиоприн: инструкция, состав, показания, действие, отзывы и цены

Инструкция по применению Азатиоприна

Азатиоприн назначается для лечения аутоиммунных болезней, воспалительных процессов и снижения риска осложнений после пересадки органов. Это лекарственное вещество, подавляющее работу иммунной системы. Курс медикаментозной терапии проводится под контролем врача.

Лекарство было открыто более полувека назад, однако до сих пор используется в медицине из-за доказанной эффективности. Входит в список жизненно необходимых медикаментов.

Состав и форма выпуска

Азатиоприн — активный компонент, обладающий терапевтическими свойствами. В стандартной таблетке содержится пятьдесят миллиграммов вещества. Дополнительно в таблетированной форме могут содержаться крахмал, молочный сахар, кальциевая соль стеариновой кислоты и желатин. Состав зависит от производителя.

Упаковка

Выпускается в виде таблеток для перорального использования.

Действие азатиоприна

По классификации лекарственное вещество относится к иммуносупрессивным медикаментам. Также относится к антиметаболитам. После попадания в организм химическое соединение нарушает деление клеток и рост отдельных тканей.

Подавление работы защитной системы организма обусловлено нарушением клеточного звена иммунитета и подавлением замедленной реакции гиперчувствительности. Устраняет эффекты несовместимости тканей.

Незначительно влияет на выработку иммуноглобулинов.

По сравнению с другими медикаментами этого класса лучше подавляет действие иммунитета на фоне меньшего цитостатического действия.

Дополнительные свойства

  • Влияет на обмен веществ клеток, подавляя образование нуклеиновых кислот.
  • Применение больших дозировок может нарушать работу костного мозга с развитием дефицита гранулоцитов и лейкоцитов.
  • Опухолевые клетки могут выработать устойчивость к этому лекарственному веществу.

Усвоение и выведение

Лекарственное вещество легко усваивается в желудочно-кишечном тракте при пероральном введении. Наблюдается незначительное связывание с протеинами крови. Показатель связывания достигает тридцати процентов.

Химическое соединение видоизменяется в печеночной ткани с формированием действующих метаболитов. Проникновение в ткани незначительное. Минимальное количество активного вещества обнаруживается в головном мозге.

Максимальный уровень вещества в крови возникает через 60-120 минут после приема.

Период полувыведения составляет пять часов. Выводится пищеварительным трактом с желчью. Один или два процента вещества выводится с мочой.

Показания к применению азатиоприна

Нарушение работы иммунной системы считается неблагоприятным состоянием, поскольку функции защиты нужны организму для борьбы с инфекционными агентами, злокачественными тканями и другими угрозами. Но иногда врачам следует искусственно снизить активность иммунитета для устранения патологии.

Например, некоторые болезни возникают из-за того, что защитные системы организма начинают атаковать здоровые ткани. Это ревматоидный артрит, при котором возникает болезненность в суставах, болезнь Крона и другие аутоиммунные расстройства.

Также подавление работы иммунитета иногда нужно для сохранения пересаженного органа и предотвращения развития опасных осложнений.

Назначает специалист.

Целесообразность назначения средства может определить только врач. Самолечение запрещено.

Основные показания

  • Системное аутоиммунное воспаление суставов и других соединительных тканей.
  • Снижение риска реакции отторжения пересаженных органов (вместе с другими медикаментами).
  • Пемфигус обыкновенный.
  • Болезнь Вагнера.
  • Системное аутоиммунное поражение сосудов (узелковый периартериит).
  • Системная красная волчанка.
  • Тяжелое аутоиммунное поражение желудочно-кишечного тракта.
  • Неспецифический язвенный колит.
  • Первичная иммунная тромбоцитопения.
  • Аутоиммунное нервно-мышечное заболевание (миастения).
  • Аутоиммунный клубочковый нефрит.
  • Хроническое воспаление печеночной ткани.
  • Псориаз.

Противопоказания

У некоторых больных на фоне медикаментозной терапии развиваются серьезные осложнения, поэтому препарат назначают не всем. В первую очередь лекарство не назначают вынашивающим ребенка женщинам из-за риска повреждения плода. Возможна реакция чувствительности иммунитета к компонентам таблетированной формы.

Если у пациента ранее была обнаружена аллергия на активный компонент этого средства или на меркаптопурин, лечение не проводится. В период грудного вскармливания лекарство использовать не следует.

Также пациенткам детородного возраста в период приема таблеток рекомендуется пользоваться методами предотвращения беременности.

При наличии следующих факторов лечение проводится осторожно: нарушение работы печеночной ткани, нарушение работы почек, ветрянка, опоясывающий лишай, дефицит ксантин-оксидазы, лучевая терапия, прием цитотоксических медикаментов.

Инструкция по использованию азатиоприна

Препарат может назначить только врач после проведения диагностики. Специалист выбирает эффективную схему терапии, ориентируясь на диагноз и состояние больного. Учитывается прием других медикаментов и тяжесть течения заболевания. Таблетки необходимо принимать внутрь и запивать достаточным количеством воды.

Схемы приема описаны в справочных целях. Во время лечения пациент должен ориентироваться на указания лечащего врача и официальную инструкцию.

Прием таблеток

  • Медикаментозная терапия ревматоидного артрита: расчет дневной дозировки по массе тела больного. От одного до двух с половиной миллиграммов активного компонента на один килограмм массы тела. Полученная доза делится на два приема в сутки. Поддерживающая дозировка может быть снижена до 0,5 миллиграммов активного компонента на килограмм массы тела в день. Курс приема таблеток должен продолжаться не менее трех месяцев.
  • Снижение риска осложнений на фоне отторжения пересаженных тканей или установки трансплантатов: сначала большая доза с расчетом по массе тела. Пять миллиграммов активного компонента на один килограмм массы тела. Полученную дозировку принимают за два или три приема на протяжении одного или двух месяцев. Дальше принимается поддерживающая доза в размере от одного до четырех миллиграммов на один килограмм массы тела на протяжении нескольких лет. После прекращения терапии дозировка понижается поэтапно. Если появляются симптомы реакции тканевой несовместимости, врач может вернуть дозировку в четыре миллиграмма на килограмм. Принимается вместе с другими медикаментами.
  • Хроническое активное воспаление печеночной ткани: от одного до полутора миллиграммов активного компонента на килограмм массы тела больного в сутки. На несколько приемов.
  • Другие патологии аутоиммунной природы: от полутора до двух миллиграммов на килограмм в день. Доза принимается за три или четыре раза. По указанию специалиста дневная дозировка может быть повышена до двухсот пятидесяти миллиграммов на три-четыре приема. Длительность терапии определяется врачом.

Дополнительные сведения

  • Из-за приема нетерапевтической дозы (передозировка) развиваются нежелательные реакции: понижение уровня форменных элементов крови, нарушение работы печеночной ткани, усиление других побочных эффектов. В этом случае пациенту нужна врачебная помощь.
  • Прием аллопуринола во время медикаментозной терапии усиливает токсическое действие на организм пациента.
  • Прием других медикаментов, снижающих активность защитных систем организма, во время лечения повышает вероятность появления онкологических и инфекционных патологий.
  • Во время приема таблеток нужны регулярные лабораторные исследования. В первые два месяца врач должен контролировать состояние крови каждые семь суток. Дальше такие же исследования проводятся один или два раза в месяц. Также нужен контроль печеночных показателей.
  • При использовании вместе с ко-тримоксазолом увеличивается риск повреждения красного костного мозга.
  • При приеме вместе с ингибиторами АПФ возможно снижение уровня лейкоцитов в крови.
  • Лекарство обладает антагонизирующим действием по отношению к недеполяризующим миорелаксантам.
  • Применение вакцин на основе живых вирусных частиц во время лечения чревато размножением патогена в организме.
  • Применение инактивированных вакцин во время лечения чревато нарушением выработки иммуноглобулинов.
  • Прием четверти рекомендованной дозы рекомендуется при нарушении работы печеночной ткани, почек и одновременном использовании аллопуринола.

Полную инструкцию можно найти в упаковке.

Аналоги препарата

Азатиоприн — название активного компонента и торгового наименования в виде таблеток. В аптеке можно приобрести другие медикаменты на основе этого химического соединения.

Известные аналоги:

Аналог

Прием аналогов нужно согласовать с лечащим врачом.

Отзывы и цены

Медикаменты, снижающие активность иммунитета, назначаются только в особых случаях по строгим показаниям. Оценивать эффективность этого средства только по отзывам не следует. Врачи разного профиля хорошо отзываются об эффективности лекарственного вещества в лечении воспалительных болезней.

Средняя цена пятидесяти таблеток по 0,5 миллиграммов составляет 260 рублей.

Азатиоприн относится к эффективным лекарствам, подавляющим действие защитных систем организма и устраняющим аутоиммунные процессы. Лечение проводится только под контролем специалиста.

Источник: https://azathioprine.ru/

АЗАТИОПРИН

Инструкция по применению Азатиоприна

Иммунодепрессивный препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки светло-желтого или светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета.

Вспомогательные вещества: желатин, крахмал картофельный, сахар молочный, кальция стеарат.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Иммунодепрессант из группы антиметаболитов. Являясь структурным аналогом аденина, гипоксантина и гуанина, входящих в состав нуклеиновых кислот, Азатиоприн блокирует клеточное деление и пролиферацию тканей.

Иммунодепрессивное действие Азатиоприна направлено преимущественно на реакции замедленной гиперчувствительности и клеточную цитотоксичность. Подавляет реакцию тканевой несовместимости. В меньшей степени действует на синтез антител. По сравнению с меркаптопурином обладает более выраженным иммунодепрессивным действием, при меньшей цитостатической активности.

Фармакокинетика

После приема внутрь Азатиоприн хорошо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками низкое (примерно 30%). В организме биотрансформируется с образованием 6-меркаптопурина и 6-тиоинозиновой кислоты (активные метаболиты).

Активное вещество проникает в ткани в небольших концентрациях; наименьшее количество азатиоприна определяется в мозге. T1/2 для азатиоприна и его активных метаболитов – около 5 ч. Сmах в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь.

Выводится практически полностью через печень с желчью, через почки – не более 1-2%.

Показания

  • профилактика реакции отторжения трансплантата (в составе комбинированной терапии);
  • ревматоидный артрит;
  • хронический активный гепатит;
  • системная красная волчанка;
  • неспецифический язвенный колит;
  • дерматомиозит;
  • миастения;
  • узелковый периартериит;
  • вульгарная пузырчатка;
  • аутоиммунный гломерулонефрит;
  • идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура;
  • псориаз.

Дозировка

Устанавливают индивидуально с учетом показаний, тяжести течения заболевания, дозировки одновременно назначаемых препаратов.

Для профилактики реакции отторжения трансплантата применяют в комплексной терапии (как правило, совместно с циклоспорином и кортикостероидами) ударную дозу до 5 мг/кг внутрь в 2-3 приема в течение 1-2 месяцев.

Затем назначают поддерживающую терапию от 1 мг/кг до 4 мг/кг внутрь в течение длительного срока (нескольких лет). При отмене препарата дозу необходимо снижать постепенно.

В случае возникновения признаков отторжения трансплантата суточную дозу вновь повышают до 4 мг/кг.

При других заболеваниях обычно назначают по 1.5-2 мг/кг/сут в 3-4 приема.

В случае необходимости суточная доза может быть увеличена до 200-250 мг в 2-4 приема. Длительность курса лечения устанавливается индивидуально.

При ревматоидном артрите – по 1-2.5 мг/кг/сут в 1-2 приема. Курс лечения – не менее 12 недель. Поддерживающая доза составляет 0.5 мг/кг 1 раз/сут.

При хроническом активном гепатите суточная доза составляет 1-1.5 мг/кг.

Миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), развитие вторичных инфекций, мегалобластный эритропоэз и макроцитоз, тошнота, рвота, анорексия, кожная сыпь, артралгии, миалгии, эрозивно-язвенные поражения полости рта и губ, лекарственная аллергия, холестатический гепатит, токсический гепатит.

У реципиентов трансплантатов возможны панкреатит, эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из ЖКТ, некроз и перфорация кишечника.

Имеются единичные сообщения о развитии острой почечной недостаточности, гемолитической анемии, острых легочных заболеваниях, менингеальных реакций.

В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное, эмбриотоксическое и канцерогенное действие.

У больных возможны злокачественные новообразования.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с:

  • аллопуринолом – усиливается токсическое действие азатиоприна;
  • ко-тримоксазолом – возможно усиление миелотоксического действия азатиоприна;
  • ингибиторами АПФ – возможно развитие тяжелой лейкопении;
  • другими иммунодепрессантами (кортикостероиды, циклоспорин, анти-СD3-антител) – увеличивается риск развития инфекции и возникновения опухолей;

Азатиоприн является антагонистом недеполяризуюших миорелаксантов.

При вакцинации одновременно с приемом Аатиоприна живыми вирусными вакцинами возможно усиление репликации вируса, инактивированными вакцинами – угнетение продукции антител.

Особые указания

В течение первых 8 недель лечения показан еженедельный контроль картины периферической крови, в последующем – 1-2 раза в месяц, а также периодический контроль активности сывороточных печеночных трансаминаз, ЩФ и уровня билирубина.

При нарушениях функции почек и/или печени, а также при одновременном приеме аллопуринола Азатиоприн следует применять в более низких дозах (1/4 от средней дозы).

С осторожностью (с учетом соотношения польза-риск) применяют при ветряной оспе, опоясывающем герпесе, недостаточности ксантин-оксидазы, радиационной и цитотоксической терапии.

Беременность и лактация

В период лечения женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

При нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек Азатиоприн следует применять в более низких дозах (1/4 от средней дозы).

При нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени Азатиоприн следует применять в более низких дозах (1/4 от средней дозы).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список А. Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности – 5 лет. Не использовать по истечении срока годности препарата.

Описание препарата АЗАТИОПРИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/azathioprine_1/

Советы доктора
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: